柳氮磺胺吡啶是磺胺吡啶通过偶氮基与5-ASA结合形成的。当此复合剂进入结肠，细菌就会清除偶氮基，释放两个游离体。尽管柳氮磺胺吡啶的确切作用机制尚未明确，但多认为5-ASA通过干扰结肠粘膜前列腺素的产生而起作用。
恶心、消化不良、呕吐和头痛等症状是柳氮磺胺吡啶的最常见副作用。其他副作用还有磺胺过敏反应、轻度溶血、叶酸缺乏和精子数目减少（可逆性的）。
