伐昔洛韦(valaciclovir),即盐酸万乃洛韦,是阿昔洛韦(ACV)——无环鸟苷的前体药,并且具有与母体相似的抗疱疹病毒感染的作用
伐昔洛韦的体外抗病毒作用
由于伐昔洛韦具有抗单纯疱疹病毒1、2型(HSV1、2)的作用,故可用Vero细胞培养的方法观察本品对细胞的毒性及其抗单纯疱疹病毒的活性,并与阿昔洛韦进行比较。结果显示:伐昔洛韦的半数中毒剂量(TC50)平均>10μg/mL,最大无毒浓度(TC0)为5μg/mL;阿昔洛韦TC50则为(5.31±0.32)μg/mL,TC02.5μg/mL。提示伐昔洛韦对Vero细胞的毒性比阿昔洛韦小46.9%。病毒感染细胞的药物抑制试验结果表明:伐昔洛韦对HSV1、2型细胞病变的抑制作用略低于阿昔洛韦,前者IC50分别为0.086μg/mL和0.25μg/mL,后者IC50分别为0.09μg/mL和0.19μg/mL;但前者治疗指数分别为116.29和40.0,均高于阿昔洛韦,后者分别为66.38和27.95。故从治疗指数角度而言,前者2项分别高于后者42.91%和30.13%。空斑形成抑制作用亦显示伐昔洛韦的半数有效浓度(ED50)略低于阿昔洛韦,但前者治疗指数亦高于后者,其HSV1高38.68%,HSV2高22.50%。总之,实验表明伐昔洛韦在细胞培养内对单纯疱疹病毒1、2型(HSV1、2)有较好的抑制作用,对细胞毒性亦小于阿昔洛韦46.9%。
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