Cefmetazole 中文别名: 甲氧氰甲硫四唑头孢菌素、氰唑甲氧头孢菌素、头霉甲氧唑、头孢甲四唑、头孢美他唑、头孢氰四唑、头孢氰唑、先锋美太醇、注射用头孢美唑钠 英文别名: Cefmetazole Sod.、Cefmetazole Sodium、Cemetol 生产企业: 药品类别: 头孢菌素类抗生素
药理药动 抗菌谱包括革兰阳性、阴性菌和厌氧菌,对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有良好的抗菌作用,本品的耐酶性能强,对一些已对头孢菌素耐药的病原菌也可有效。静注1g, 10分钟时血药浓度为188μg/ml; 静滴1g历时一小时,滴完时为76μg/ml; 6小时血药浓度分别为1.9μg/ml和2. 7 μg/ml;t1/2约为1小时。易透入子宫, 在胆汁中也有较高浓度。 在体内几不代谢, 6小时内有85~90%原形药物由尿排出, 尿药浓度甚高。 [药理作用]本品属头霉素类,一般与第二代头孢菌素并论。头孢美唑对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌和痢疾杆菌有较强的抗菌作用。流感杆菌、卡他摩拉菌、脑膜炎球菌和淋球菌对本品亦较敏感。本品对甲氧西林敏感金葡菌的 MIC90为 1.0~4.0mg/L,耐甲氧西林株、表皮葡萄球菌和粪肠球菌对本品的敏感性较差。A组溶血性链球菌和肺炎球菌对本品较为敏感,头孢美唑对脆弱类杆菌有较强抗菌活性;对革兰阳性厌氧球菌、梭状芽胞杆菌属的活性与头孢西丁相仿或较强。沙雷菌属、绿脓杆菌、不动杆菌和李司忒菌均对本品耐药。
药动学 健康人静脉推注本品 lg的血药峰浓度为 354.5 mg/L,1h内静脉滴注1g头孢美唑后,即刻血药浓度为 76.9mg/L,同剂量作肌肉注射时,血药峰浓度为 90.1mg/L,于 0.7h到达。本品的血清半减期为 1.3~1.8h。静脉给药后,痰液、肾脏、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔、上领空、牙酿中均可达有效药物浓度,亦可分布于羊水和脐带血。本品在体内不被代谢,约给药量的 70%于 6h内以原形自尿中排出,肾功能减退时,半减期明显延长。
适 应 症 用于葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性和阳性杆菌、拟杆菌等微生物的敏感菌株所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。 本品主要选用于敏感的金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、类杆菌属、消化球菌属所致的各种感染,亦可作为预防术后伤口感染的选用药物。
用法用量 静注或静滴,成人一日1-2g,分2次给药.重症也可一日4g.小儿一日每公斤体重25-100mg,重症也可一日每公斤体重150mg. [用法及用量]成人剂量每日 2~3g,儿童每日 50mg/kg,分 2次和2~4次静脉推注或静脉滴注,病情严重者成人每日 4~8g,儿童每日100~150mg/kg,肌肉注射剂量同静脉给药。 [剂型与规格]粉针剂及针剂:0.25/支, 0.5g/支,1g/支,2g/支
不良反应 可能引起过敏反应:出现荨麻疹,皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克.用药前应做过敏试验.可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别人可有伪膜性结肠炎,引起二重感染.部分病人可有转氨酶及碱性磷酸酶升高.停药可恢复.可有结晶尿,肾损害. 本品毒性低微,常见的副作用有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应和皮疹等。嗜酸粒细胞增多、白细胞减少以及红细胞减少、血小板增多、单核细胞增多较为常见,血清转氨酶和碱性磷酸酶增高亦较常见。
禁忌症 1.对头孢菌素类过敏者以及过敏性休克者禁用。 2.肌肉注射剂内含利多卡因,故不宜用于儿童。 3.本品主要经肾排泄,有显著肾功能损害者剂量应酌减。 肾功能不全者慎用.
药物相互作用 头孢美唑与强利尿药(如呋塞米)同时应用可加重肾损害,本品可干扰乙醇正常代谢,用药期间和用药后 l周内避免饮酒。
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