一部分化疗药物在使用时会引起恶心、呕吐。严重的恶心、呕吐会使患者对以后的化疗望而生畏，甚至出现不愿或放弃进一步治疗的念头，使化疗难以为继。
过去曾用过一些止吐药物来减轻这类不良反应，如用氯丙嗪（冬眠灵）、异丙嗪（非那根）、地塞米松、甲氧氯普胺（灭吐灵）等。对于大多数抗癌药物，它们的单一药物使用可能有效，合并用药效果可以增强。
但自从顺铂用于肿瘤临床之后，需要更好的止吐方法势在必行，迫在眉睫。顺铂是一种疗效高，抗瘤谱又广的化疗药物，已广泛使用于多种肿瘤治疗方案，并还有进一步拓展其用途的可能性。但常常只是因为呕吐严重，使病人终止治疗。
所幸于近20年来，化疗引起呕吐的机制已初步阐明。在人的消化道粘膜以及与呕吐有关的神经中枢部位有一种特殊的5HT：受体。当化疗药物或其他致吐物经口服或血流到达上述部位时，会引起大量的5HT：释放。这种5HT：如与相应的受体结合便会有强烈的冲动传入中枢，引起剧烈呕吐。设想如我们要打开一把锁，尽管有钥匙，但若锁眼被塞住了，锁是打不开的。于是经过努力找到了这样一类称之为5HT：受体阻断剂的药物，只要能在化疗药物引起的5HT：来到之前，这类药物已与5HT3受体实现了广泛而又稳固的结合，化疗所导致的恶心、呕吐便不会发生和出现。如果再合并使用地塞米松，有效率大多都在90％以上。属于这一类的药物已在临床使用多年，包括昂丹司琼（枢复宁）、格拉司琼（康泉）、托烷司琼（呕必停）等。
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